Gjenta sammentrekninger av ansiktsmuskler skaper mekanisk spenning i huden, noe som provoserer dannelsen av dynamiske rynker. Med alderen reduseres produksjonen av kollagen og elastin, noe som svekker hudens evne til å reparere seg selv, og gjør dynamiske rynker om til statiske linjer. I tillegg akselereres denne prosessen av miljøfaktorer, som ultrafiolett stråling, som bidrar til nedbrytningen av strukturelle proteiner. For å bremse disse endringene brukes botulinumtoksin for å redusere muskelaktivitet, samtidig som syntesen av strukturelle proteiner stimuleres for å bevare hudens elastisitet.
Imidlertid, til tross for den dokumenterte effektiviteten til botulinumtoksin type A, bidrar invasiviteten til denne prosedyren og de strenge begrensningene i bruken til den aktive veksten av interesse for ikke-injeksjonsalternativer.
Botulinum-lignende peptider er syntetiske ekvivalenter av de aktive komponentene i botulinumtoksin, designet for å påvirke nevromuskulær overføring uten behov for injeksjoner. De er like botulinumtoksin, men har en rekke funksjoner som gjør dem tryggere og mer praktiske for bruk i kosmetiske produkter for utvendig bruk.
Struktur av botulinum-lignende peptider
Botulinum-lignende peptider kan ha strukturell homologi med visse domener av botulinumtoksin, som sikrer deres evne til å interagere med nøkkelproteiner i nerveceller. Botulinumtoksin består av tre hovedfunksjonelle domener:
- Translokasjonsdomene (T-domene) — sikrer transport av toksinet over cellemembranen.
- Bindingsdomene (H-domene) — er ansvarlig for binding til reseptorer på overflaten av nevroner.
- Katalytisk domene (L-domene) — har proteaseaktivitet og bryter ned proteiner involvert i fusjon av synaptiske vesikler (som SNARE-komplekset).
Botulinum-lignende peptider inneholder vanligvis regioner som ligner på L-domenet og kan selektivt påvirke komponenter i SNARE-komplekset (Synaptobrevin, SNAP-25 og Syntaxin), som forårsaker inhibering av eksocytose av nevrotransmittere.
SNARE (Soluble N-ethylmaleimide-sensitive factor Attachment protein Receptor) — en stor gruppe proteiner som utfører fusjon av intracellulære transportvesikler med cellemembranen (eksocytose) eller med et målorganelle, som en lysosom.
SNAP-25 (Synaptosomal Associated Protein) — et membranprotein, en komponent av SNARE-proteinkomplekset, som sikrer fusjon av synaptiske vesikler med den presynaptiske membranen til nevronet og deres tilknytning til den påfølgende frigjøringen av nevrotransmitteren.
Virkningsmekanisme for botulinum-lignende peptider
Botulinumtoksin blokkerer motorisk og parasympatisk nervefunksjon ved å redusere frigjøringen av acetylkolin, unngår nøytraliseringsprosessen ved antistoffer, selv om starten på muskelparalyse er forsinket. Denne prosessen involverer binding av toksinet til nerveender, internalisering og påfølgende ødeleggelse av SNAP-25, et protein som er nødvendig for fusjon av synaptiske vesikler, og interaksjon med andre proteiner som syntaxin (et t-SNARE som er involvert i vesikkelfusjon) og VAMP/synaptobrevin (en v-SNARE som er kritisk for vesikkelfusjon).
Botulinum-lignende peptider kan fungere på en lignende måte som botulinumtoksin (ved å hemme frigjøring av acetylkolin) eller via muskelcellereceptorer.
Hovedmekanismen for virkning av botulinum-lignende peptider er hemming av komponenter i SNARE-komplekset, som er avgjørende for prosessen med vesikkelfusjon med membranen og frigjøring av acetylkolin i den synaptiske spalten. Under normale forhold danner SNARE-proteiner, som Synaptobrevin (VAMP), Syntaxin og SNAP-25, et kompleks som er nødvendig for vesikkel-eksocytose.
Botulinum-lignende peptider binder seg til proteiner i dette komplekset, og blokkerer deres konformasjonelle interaksjon, og hindrer dannelsen av en stabil SNARE-struktur. Dette reduserer frigjøringen av acetylkolin, som svekker sammentrekningen av ansiktsmuskler og bidrar til å jevne ut overflatiske rynker.
En ekstra virkningsmekanisme er knyttet til hemming av kalsiumavhengige veier som regulerer eksocytosen av nevrotransmittere. Peptider kan redusere følsomheten til nerveender for kalsiumioner, og hindre aktivering av kalsiumavhengige proteiner som er involvert i syntese og frigjøring av acetylkolin. Dette reduserer eksitabiliteten til nevronene, noe som ytterligere svekker aktiviteten til ansiktsmusklene. Noen botulinum-lignende peptider er også i stand til å interagere med reseptorer på overflaten av hudceller og modulere deres aktivitet. Dette inkluderer hemming av aktiviteten til reseptorer som medierer signaloverføring fra nerveender til muskelceller. I tillegg kan peptider redusere aktiviteten til tyrosinkinase-kaskader, som fører til en reduksjon i syntesen av inflammatoriske mediatorer og en reduksjon i oksidativt stress i dermalceller.
De mest effektive botulinum-lignende peptidene i kosmetologi i dag
I dag finnes det et bredt utvalg av botulinum-lignende peptider både fra syntetisk og naturlig opprinnelse. De mest effektive av dem er Argireline (Acetyl Hexapeptide-8) og Syn-Ake (Dipeptide Diaminobutyroyl Benzylamide Diacetate), som er i stand til å redusere rynker med opptil 52 % innen fire uker uten injeksjoner.
Acetyl-hexapeptide-8 (Argirelin)
Argirelin er et kort peptid som strukturelt ligner på den N-terminale fragmenten av SNAP-25-proteinet, som er en del av SNARE-komplekset (Synaptobrevin, SNAP-25, Syntaxin).
- Virkningsmekanisme:
Argirelin binder seg konkurrerende til de aktive stedene på SNAP-25-proteinet og forstyrrer dens konformasjonelle interaksjon med Synaptobrevin og Syntaxin. Ettersom SNARE-komplekset er nødvendig for fusjoneringen av synaptiske vesikler med membranen, reduserer denne mekanismen frigjøringen av acetylkolin i den synaptiske spalten. Som et resultat reduseres nerveoverføringen midlertidig, muskelkontraksjonene svekkes, noe som bidrar til utjevning av rynker. - Fordeler:
Acetyl-hexapeptide-8 er et av de mest studerte og populære botulinum-lignende peptidene i kosmetologi. Det har høy evne til å trenge gjennom epidermalbarrieren og er trygt for langtidsbruk på grunn av den reversible effekten. - Kliniske studier:
- En studie av Blanes-Mir et al. (2002) viste en 30 % reduksjon i rynkedybde etter 30 dager med bruk av en 10 % argirelinløsning.
- En annen studie (2013) viste en 48,9 % effektivitet av argirelin i å redusere rynker etter fire ukers bruk.
Det er på grunn av argirelin at en uttalt jevnende effekt oppnås ved bruk av Anti-Wrinkle Mask fra reNeo Cosmetics, en alginatmaske med muskelavslappende effekt. Videre forbedrer inkluderingen av Dictyopteris brunalger i masken dens effekt ved å gi en fyllende og plumpende effekt, og Homeostatine™-komplekset gjenoppretter homeostase i den ekstracellulære matrisen og hemmer aktiviteten til metalloproteinaser og syntesen av pro-inflammatoriske cytokiner. Masken reduserer dybden og antallet av rynker, og gjør huden elastisk og fast.
Den rike sammensetningen av Vita-Active Peptide Serum, som inkluderer Acetyl-hexapeptide-8, vitaminer A, B, C, E, 5 vekstfaktorer og folsyre, gir en omfattende anti-aldringseffekt. I tillegg til å jevne ut fine rynker, gjenoppretter dette multifunksjonelle serumet hudens lipidbarriere, forhindrer dehydrering, lysner huden og jevner ut dens tone.
Syn-Ake (Tripeptide-3, Dipeptide Diaminobutyroyl Benzylamide Diacetate)
Syn-Ake er et syntetisk tripeptid-ekvivalent som etterligner de aktive komponentene i slangens nevrotoksiner, som waglerin-1, utvunnet fra giften til den tempelhodeslanger (Tropidolaemus wagleri).
- Virkningsmekanisme:
Syn-Ake fungerer som en konkurrerende antagonist av nAChR-reseptorer på den postsynaptiske membranen, og blokkerer deres aktivering av acetylkolin. Dette hindrer depolarisering av muskelfibrenes membraner og muskelkontraksjon. De blokkerte reseptorene tillater ikke natrium- og kaliumioner å passere gjennom, noe som resulterer i redusert nerveoverføring, avslapning av muskelcellene og reduksjon av rynker. - Fordeler:
Syn-Ake gir lokal muskelavslapning. Målrettet nevromodulasjon reduserer utseendet på fine linjer og rynker uten å påvirke andre cellulære prosesser. Dette gir et høyt sikkerhetsnivå for topisk bruk. Syn-Ake er derfor egnet for korrigering av uttrykksrynker i pannen og rundt øynene. - Kliniske studier:
Ifølge resultatene fra kliniske studier, førte bruken av et topisk produkt med Syn-Ake i 28 dager til en reduksjon på 52 % i rynkestørrelsen. Deltakerne rapporterte en betydelig forbedring i hudens tekstur og en reduksjon i rynkedybde. Effekten var merkbar etter bare én ukes bruk.
I Anti-Wrinkle Serum fra reNeo kosmetikk demonstrerer muskelavslappende Syn-Ake både umiddelbar og langvarig virkning. Avslapning av ansiktsmusklene hjelper til med å jevne ut rynker, og en ekstra effekt oppnås takket være hyaluronsyren i sammensetningen.
Synergi av de to peptidene:
Siden Argireline og Syn-Ake har forskjellige virkningsmekanismer på frigjøring av acetylkolin, gjør bruken av dem i samme pleieprotokoll det mulig å synergiereffektere effekten av behandlingen. Denne kombinasjonen tilbys i Moisturizing Care with Muscle Relaxing Effect fra reNeo kosmetikk, som gir en helhetlig tilnærming til å bekjempe rynker.
“Moisturizing Care with Muscle Relaxing Effect”
Protokoll for prosedyre >>
Opplæringsvideo >>
Hovedtrekk ved bruk av botulinum-lignende peptider:
Ikke-invasivitet. I motsetning til injeksjonsmetoder påføres botulinum-lignende peptider topisk som en del av kremer, serum, masker og andre kosmetiske produkter. Dette eliminerer risikoen for vevsskader og komplikasjoner som hevelse, hematomer eller infeksjoner.
Reversibilitet og mild virkning. Effekten av botulinum-lignende peptider er mindre uttalt sammenlignet med botulinumtoksin, men den er reversibel, noe som eliminerer risikoen for langvarig muskellammelse. Etter at bruken stoppes, gjenopprettes normal ansiktsaktivitet.
Forsinket, kumulativ effekt. Peptidene virker gradvis. Regelmessig bruk av produkter med botulinum-lignende peptider bidrar til oppbygging av effekten og en stabil forbedring av hudens tilstand.
Sikkerhet for langtidsbruk. I motsetning til botulinumtoksin, som ved hyppig bruk kan føre til produksjon av antistoffer og redusert effektivitet, forårsaker ikke botulinum-peptider en immunrespons og kan brukes over lang tid uten at effekten reduseres.
Botulinum-lignende peptider er egnet for et bredt spekter av brukere og kan brukes i forskjellige aldersgrupper:
Forebygging av de første tegnene på aldring (25–35 år):
- Ideelt for å hindre dannelse av ansiktsrynker og opprettholde hudens elastisitet.
- Anbefales for forebygging av fine linjer rundt øynene, i pannen og på hjørnene av munnen.
Korrigering av aldringsforandringer (35–50 år):
- Effektiv for de første tegnene på aldring, som overfladiske rynker og tap av elastisitet.
- Anbefales for dem som ønsker å unngå invasive prosedyrer som Botox-injeksjoner.
Støtte for moden hud (50+ år):
- Brukes som en del av en omfattende anti-aldringspleie for å redusere dype rynker.
- I kombinasjon med andre aktive ingredienser (hyaluronsyre, retinoider) forsterkes hudens regenerering og tekstur.
Hudpleie mellom Botox-injeksjoner:
- Forlenger effekten av Botox-injeksjoner gjennom støttende hjemmepleie.
- Forbedrer hudens kvalitet gjennom komplekse kosmetiske formuleringer med botulinum-peptider.
Konklusjon: Produkter basert på botulinum-peptider er et effektivt og trygt alternativ til Botox-injeksjoner for dem som ser etter en skånsom og reversibel måte å bekjempe ansiktsrynker på. De er egnet for både forebygging og korrigering av aldringsforandringer, og kan brukes som en del av en omfattende anti-aldringspleie uten risiko for alvorlige bivirkninger.
Videre hjelper bruken av produkter med botulinum-peptider til å forlenge effekten av Botox og forbedre hudkvaliteten i periodene mellom injeksjoner. I slike tilfeller er det viktig å gi preferanse til komplekse formuleringer eller inkludere produkter som stimulerer syntesen av komponenter i den dermale matrisen, som kollagen og elastin, i hjemmepleien.
- Trang Thi Minh Nguyen, Eun-Ji Yi, Xiangji Jin, Qiwen Zheng, Se-Jig Park, Gyeong-Seon Yi, Su-Jin Yang, Tae-Hoo Yi. Sustainable Dynamic Wrinkle Efficacy: Non-Invasive Peptides as the Future of Botox Alternatives. Cosmetics 2024, 11(4), 118; DOI: 10.3390/cosmetics11040118
- Blanes-Mira, C.; Clemente, J.; Jodas, G.; Gil, A.; Fernández-Ballester, G.; Ponsati, B.; Gutierrez, L.; Pérez-Payá, E.; Ferrer-Montiel, A. A Synthetic Hexapeptide (Argireline) with Antiwrinkle Activity. International Journal of Cosmetic Science. 2002, 24, 303–310. DOI: 10.1046/j.1467-2494.2002.00153.x
- Wang, Y.; Wang, M.; Xiao, S.; Pan, P.; Li, P.; Huo, J. The Anti-Wrinkle Efficacy of Argireline, a Synthetic Hexapeptide, in Chinese Subjects: A Randomized, Placebo-Controlled Study. American Journal of Clinical Dermatology. 2013, 14, 147–153.
- dsm.com. An Effective Synthetic Peptide Ingredient Found in the Venom of the Temple Viper 2024. Available online: /en/products/skin-bioactives/syn-ake.html# (accessed on 1 June 2024).
- Gok, B.; Budama-Kilinc, Y.; Kecel-Gunduz, S. Anti-Aging Activity of Syn-Ake Peptide by in Silico Approaches and in Vitro Tests. Journal of Biomolecular Structure and Dynamics. 2024, 42, 5015–5029. DOI: 10.1080/07391102.2023.2223681
